Lachin Rivaroxaban manifaktirè yo ak founisè

Rivaroxaban

Deskripsyon kout:

Non API a	Endikasyon	Spesifikasyon	US DMF	Inyon Ewopeyen DMF	KEP
Rivaroxaban	Antikoagulant	Nan kay la	TDP

Voye imèl ba nou

Pwodwi detay

Tags pwodwi

DETAY PWODWI

Jan nou koumanse

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, se yon inibitè ki pisan ti molekil nan faktè Xa ki se yon faktè koagulasyon nan yon moman kritik nan chemen an koagulasyon san ki lakòz jenerasyon an. tronbin ak fòmasyon nan kayo. Rivaroxaban mare nan Tyr288 nan pòch S1 nan faktè Xa atravè entèraksyon an nan Tyr288 ak substituent klò nan moyete klorotyofèn la. Anpèchman an revèsib (koff = 5x10-3s-1), rapid (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), ak nan yon fason ki depann de konsantrasyon (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban aktyèlman ap etidye pou tretman VTE, prevansyon evènman kadyovaskilè nan pasyan ki gen sendwòm kardyovaskulèr egi, prevansyon konjesyon serebral nan pasyan ki gen fibrilasyon atriyal.

Referans

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, ak Volker Laux. Rivaroxaban: yon nouvo inibitè faktè Xa oral. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Deskripsyon

Rivaroxaban (BAY 59-7939) se yon trè pisan,selektif ak dirèk Faktè Xa (FXa) inhibitor, reyalize yon gwo pwogrè nan pisans anti-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) se yon oral, dirèk Faktè Xa (FXa) inibitè nan devlopman pou prevansyon ak tretman tronboz atè ak venn. Rivaroxaban konpetitif inibit FXa imen (Ki 0.4 nM) ak> 10 000-fwa pi gwo selektivite pase pou lòt serin proteaz; li tou inibit aktivite prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inibit FXa andojèn pi plis nan plasma imen ak lapen (IC50 21 nM) pase plasma rat (IC50 290 nM). Li demontre efè antikoagulan nan plasma imen, double tan prothrombin (PT) ak aktive tan pasyèl tronboplastin nan 0.23 ak 0.69.μM, respektivman.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) se yon inibitè FXa ki pisan ak selektif, ak ekselan aktivite in vivo ak bon byodisponibilite oral. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administre pa iv bolus anvan endiksyon tronbis, diminye fòmasyon tronbis (ED50 0.1 mg / kg), inibit FXa, ak pwolonje dòz PT depandans. PT ak FXa afekte yon ti kras nan ED50 la (ogmante 1.8-pliye ak 32% anpèchman, respektivman). Nan 0.3 mg / kg (dòz ki mennen nan anpèchman prèske konplè nan fòmasyon tronbis), Rivaroxaban modere pwolonje PT (3.2±0.5-pliye) ak inibit aktivite FXa (65±3%).

Depo