Apixaban

Kout deskripsyon:

Non API la Endikasyon Espesifikasyon US DMF Inyon Ewopeyen DMF KEP
Apixaban VTE Nan kay la

Pwodwi detay

Pwodwi Tags

DETAY PWODWI

Istorik

Apixaban se yon inibitè trè selektif ak revèsib nan Faktè Xa ak valè Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM nan imen ak lapen, respektivman [1].

Faktè X, konnen tou pa eponim Stuart-Prower faktè a, se yon anzim nan kaskad koagulasyon an. Faktè X aktive, pa idroliz, nan faktè Xa pa tou de faktè IX. Faktè Xa se fòm aktif nan koagulasyon factorthrombokinase.Faktè Xa ki ka ofri yon lòt metòd pou antikoagulasyon. Inibitè dirèk Xa yo se antikoagulan popilè [2].

In vitro: Apixabanhas ekspoze yon wo degre de puisans, selektivite, ak efikasite sou Faktè Xa ak Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM pou Imèn Faktè Xa ak lapen Faktè Xa, respektivman [1]. Apixaban pwolonje fwa kayo nan plasma imen nòmal ak konsantrasyon (EC2x) nan 3.6, 0.37, 7.4 ak 0.4 μM, ki oblije respektivman double tan prothrombin (PT), modifye tan protrombin (mPT), aktive tan tronboplastin pasyèl APTT) ak HepTest. Anplis, Apixaban te montre puisans ki pi wo nan plasma imen ak lapen, men mwens puisans nan rat ak plasma chen nan tou de tès PT ak APTT [3].

In vivo: Apixaban èksibite farmakokinetik ekselan ak clearance ki ba anpil (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ak volim ki ba nan distribisyon (Vdss: 0.2 L / kg) nan chen an. Anplis, Apixaban te montre tou yon mwatye lavi modere ak T1 / 2 nan 5.8 èdtan ak bon byodisponibilite oral (F: 58%) [1]. Nan tronbozi arteriovenous-shunt (AVST), tronbozi venn (VT) ak modèl medyatè elèktrik karotid tronbozi (ECAT) lapen, Apixaban pwodui efè antitrombotik ak EC50 nan 270 nM, 110 nM ak 70 nM nan yon fason dòz depandan [3 ]. Apixaban siyifikativman inibite faktè Xa aktivite ak yon IC50 nan 0.22 μM nan lapen ansyen vivo [4]. Nan chenpanze, Apixaban te montre tou ti volim distribisyon (Vdss: 0.17 L kg-1), ba clearance sistemik (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ak bon byodisponibilite oral (F: 59%) [5].

Referans:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Dekouvèt 1- (4-metoksifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), yon inibitè trè pisan, selektif, efikas, ak oral byodisponib nan faktè san koagulasyon Xa [J]. Journal of chimi medsin, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Faktè dirèk Xa Inibitè kòm Antikoagulan [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, yon faktè oral, dirèk ak trè selektif inibitè Xa: nan vitro, antithrombotic ak antihemostaticstudies [J]. Journal of tronbozi ak emostaz, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, Li K, Raghavan N, et al. Metabolis, famakokinetik ak famakodinamik nan faktè Xa inhibiteur apixaban nan lapen [J]. Journal of tronbozi ak tronboliz, 2010, 29 (1): 70-80.
Li K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokinetik Preclinical ak farmakodinamik nan apixaban, yon faktè ki pisan ak selektif inibitè Xa [J]. Jounal Ewopeyen an metabolis dwòg ak famakokinetik, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban se yon inibitè trè selektif ak revèsib nan Faktè Xa ak valè Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM nan imen ak lapen, respektivman [1].

Faktè X, konnen tou pa eponim Stuart-Prower faktè a, se yon anzim nan kaskad koagulasyon an. Faktè X aktive, pa idroliz, nan faktè Xa pa tou de faktè IX. Faktè Xa se fòm aktif nan koagulasyon factorthrombokinase.Faktè Xa ki ka ofri yon lòt metòd pou antikoagulasyon. Inibitè dirèk Xa yo se antikoagulan popilè [2].

In vitro: Apixabanhas ekspoze yon wo degre de puisans, selektivite, ak efikasite sou Faktè Xa ak Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM pou Imèn Faktè Xa ak lapen Faktè Xa, respektivman [1]. Apixaban pwolonje fwa kayo nan plasma imen nòmal ak konsantrasyon (EC2x) nan 3.6, 0.37, 7.4 ak 0.4 μM, ki oblije respektivman double tan prothrombin (PT), modifye tan protrombin (mPT), aktive tan tronboplastin pasyèl APTT) ak HepTest. Anplis, Apixaban te montre puisans ki pi wo nan plasma imen ak lapen, men mwens puisans nan rat ak plasma chen nan tou de tès PT ak APTT [3].

In vivo: Apixaban èksibite farmakokinetik ekselan ak clearance ki ba anpil (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ak volim ki ba nan distribisyon (Vdss: 0.2 L / kg) nan chen an. Anplis, Apixaban te montre tou yon mwatye lavi modere ak T1 / 2 nan 5.8 èdtan ak bon byodisponibilite oral (F: 58%) [1]. Nan tronbozi arteriovenous-shunt (AVST), tronbozi venn (VT) ak modèl medyatè elèktrik karotid tronbozi (ECAT) lapen, Apixaban pwodui efè antitrombotik ak EC50 nan 270 nM, 110 nM ak 70 nM nan yon fason dòz depandan [3 ]. Apixaban siyifikativman inibite faktè Xa aktivite ak yon IC50 nan 0.22 μM nan lapen ansyen vivo [4]. Nan chenpanze, Apixaban te montre tou ti volim distribisyon (Vdss: 0.17 L kg-1), ba clearance sistemik (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ak bon byodisponibilite oral (F: 59%) [5].

Referans:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Dekouvèt 1- (4-metoksifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), yon inibitè trè pisan, selektif, efikas, ak oral byodisponib nan faktè san koagulasyon Xa [J]. Journal of chimi medsin, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Faktè dirèk Xa Inibitè kòm Antikoagulan [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, yon faktè oral, dirèk ak trè selektif inibitè Xa: nan vitro, antithrombotic ak antihemostaticstudies [J]. Journal of tronbozi ak emostaz, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, Li K, Raghavan N, et al. Metabolis, famakokinetik ak famakodinamik nan faktè Xa inhibiteur apixaban nan lapen [J]. Journal of tronbozi ak tronboliz, 2010, 29 (1): 70-80.
Li K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokinetik Preclinical ak farmakodinamik nan apixaban, yon faktè ki pisan ak selektif inibitè Xa [J]. Jounal Ewopeyen an metabolis dwòg ak famakokinetik, 2011, 36 (3): 129-139.

Estrikti chimik

Apixaban

SÈTIFIKA

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

JESYON BON JAN KALITE

Quality management1

Pwopozisyon 18 Pwojè Evalyasyon Konsistans Kalite ki te apwouve 4, ak 6 pwojè yo anba apwouve.

Quality management2

Avanse entènasyonal sistèm jesyon kalite mete solid fondasyon pou lavant yo.

Quality management3

Sipèvizyon kalite kouri nan tout sik lavi a nan pwodwi a asire bon jan kalite a ak efè ki ka geri ou. 

Quality management4

Pwofesyonèl regilatè Afè ekip sipòte demand yo bon jan kalite pandan aplikasyon an ak enskripsyon an.

MANAGEMENT PWODIKSYON

cpf5
cpf6

Kore di Countec boutèy Liy anbalaj

cpf7
cpf8

Taiwan CVC boutèy anbalaj Liy

cpf9
cpf10

Itali CAM Komisyon Konsèy Liy anbalaj

cpf11

Alman Fette Compacting Machine

cpf12

Japon Viswill detektè tablèt

cpf14-1

Sal kontwòl DCS

PATNÈ

Koperasyon entènasyonal
International cooperation
Koperasyon domestik
Domestic cooperation

  • Previous:
  • Pwochen:

  • Ekri mesaj ou isit la epi voye li ban nou