Lachin LOXO-101 1223403-58-4 manifaktirè yo ak founisè

LOXO-101 1223403-58-4

Kout deskripsyon:

Non API la	Endikasyon	Inovatè	Patant dat ekspirasyon (US la)
LOXO-101 1223403-58-4	Dwòg nkoloji	Loxo nkoloji	21,2029 oktòb

Voye imèl ba nou

Pwodwi detay

Pwodwi Tags

DETAY PWODWI

Istorik

IC50: ranje nanomolè ki ba pou anpèchman tout manm fanmi TRK

LOXO-101 se yon inhibiteur tropozyozin reseptè kinaz (TRK).

Fanmi TRK nan reseptè nerotwofin ak ligand nerotwofin yo kontwole kwasans newòn, diferansyasyon ak siviv.

Nan vitro: Nan etid anvan yo, LOXO-101 te evalye pou koupe-sib kinaz anpèchman anzim kont yon panèl ki pa TRK kinaz nan yon konsantrasyon nan 1,000 nM ak ATP konsantrasyon alantou Km la. Rezilta yo te montre ke LOXO-101 te gen plis pase 50% anpèchman pou yon sèl kinase ki pa TRK, ki te TNK2 ak IC50 nan 576 nM. Anplis, pa te gen okenn anpèchman ki enpòtan HERG ni pwolonje QT obsèvasyon [1].

In vivo: etid bèt te jwenn ke LOXO-101 te kapab anpeche kwasans timè vivo. Sourit Athymic toutouni sou fòm piki ak selil KM12 yo te trete oralman avèk LOXO-101 chak jou pou 2 semèn, epi yo te obsève anpèchman dòz depandan timè, ki endike kapasite LOXO-101 pou anpeche kwasans timè in-vivo [1].

Jijman nan klinik: Yon faz multicenter faz dòz-Eskalad etid nan pasyan ki gen timè avanse avanse (ClinicalTrials.gov pa gen okenn. NCT02122913) te fèt nan 2014 evalye sekirite a ak PK nan LOXO-101. Pasyan yo dòz yon fwa oswa de fwa chak jou pou 28 jou nan dòz kontinyèl nan eskalade kòwòt. Preliminè PK ak done sekirite endike ke nivo plasma gratis nan LOXO-101 yo nan konsantrasyon biyolojik ki enpòtan pou anpeche onkojèn TRK. Nan etid sa a, pasyan an premye ak sèlman te montre fizyon TRK ak rapid retou annaryè timè klinik la wè ak tretman LOXO-101 [1].

Referans:
[1] Doebele RC et al. Yon fizyon NTRK nkojenik nan yon pasyan ki gen Sarcoma mou-tisi ak repons a Tropomyosin ki gen rapò ak Kinase inibitè LOXO-101 la. Kansè Discov.2015 Oct; 5 (10): 1049-57.

Deskripsyon

Larotrectinib (LOXO-101) se yon ATP-konpetitif oral, inibitè selektif nan reseptè fanmi ki gen rapò ak kinaz tropomyozin (TRK), ak ba nanomolè 50% konsantrasyon inhibitory kont tout twa izoform (TRKA, B, ak C).

Jijman nan klinik

Nimewo NCT	Patwone	Kondisyon	Dat Kòmanse	Faz
NCT03025360	Bayer	Timè Harbor NTRK Fusion
NCT02637687	Bayer	Timè solid Harbour NTRK Fusion	16 desanm 2015	Faz 1 \| Faz 2
NCT02122913	Bayer	Timè solid Harbour NTRK Fusion	4 me 2014	Faz 1
NCT03213704	Enstiti Nasyonal Kansè (NCI)	Avanse malfezan solid neoplasm \| frekan ependimom \| frekan Ewing Sarcoma + periferik primitif neuroectodèrmik timè \| frekan glioma \| frekan epatoblastom \| frekan langerhans selil istiytoz \| frekan malin jèm selil timè \| frekan malin glioma \| frekan frekan neyoplasmom frekan \| Ki pa Peye-Hodgkin lenfom \| Osteosarcoma frekan \| timè rabdoid frekan \| frekan rabdomyosarcoma \| frekan tisi Sarcoma \| ependymom refraktory \| refraktory Ewing Sarcoma + periferik primitif neuroectodèrmik timè \| Glioma malfezan \| REFRACTORY malfezan solid neoplasm \| REFRACTORY neuroblastom \| REFRACTORY ki pa Hodgkin lenfom \| REFRACTORY Osteosarcoma \| REFRACTORY Primè Santral sistèm nève neoplasm \| REFRACTORY timè RABDOID \| refraktory Rhabdomyosarcoma \| Wilms timè	24 jiyè 2017	Faz 2
NCT02465060	Enstiti Nasyonal Kansè (NCI)	Avanse malfezan solid neoplasm \| Karsinòm nan blad pipi \| Kansinòm tete \| Karsinòm nan matris \| Kansinòm kolon \| Karsinòm kolorektal \| Kansinòm andometriyal \| Karsinom èzofaj \| Kansinòm gastrik \| Gliom \| Kansinòm nan tèt ak nan kou \| Kansè nan ren \| \| Malin Neoplasm nan matris \| Melanom \| Kansè nan ovè \| Kansinòm pankreyas \| Myelom nan selil Plasma \| Kansinòm pwostat \| Karsinòm rektal \| Kansinòm nan blad pipi \| Kansonòm tete frekan \| Kansinòm nan matris kansè \| Kanson nan kolon frekan \| Kansin nan kansè nan kansè \| \| Recomandant Glioma \| Repetitif tèt ak kou kansonòm \| Fikse kansinòm fwa \| Fikse kansè nan poumon \| Lymphoma frekan \| frekan malin solid neoplasm \| Melanom frekan \| frekan kansè nan ovè \| frekan pankreyas kansòm \| frekan selil Plasma Myeloma \| frekan kansè nan pwostat \| Kansinom po frekan \| glann tiwoyid frekan Kansinòm \| Kansè nan kò matris ki renouvle \| lenfom refraktèr \| réfractè malfezan solid neoplasm \| réfractaires Plasma selil myelom \| kansè nan po \| kansè nan glann tiwoyid \| kansè nan kò matris	12 Out 2015	Faz 2
NCT03834961	Gwoup nkoloji timoun yo \| Enstiti Nasyonal Kansè (NCI)	Santral sistèm nève neoplasm \| Fibrosarcoma enfantil \| frekan lesemi egi \| refraktèr lesemi egi \| solid neoplasm	18 septanm 2019	Faz 2
NCT04142437	Bayer	Lokalman avanse oswa metastatik solid timè ki gen yon fizyon jèn NTRK	3 avril 2020
NCT03155620	Enstiti Nasyonal Kansè (NCI)	Avanse malfezan solid neoplasm \| Ann Arbor Etap III ki pa Peye-Hodgkin lenfom \| Ann Arbor Etap IV ki pa Peye-Hodgkin lenfom \| Istomatik Sarcoma \| Jivenil Xanthogranuloma \| Langerhans Selil istyositoz \| Malin Glioma \| Rekouran enfomasyon Rhabdomyosarcoma \| Hepatoblastoma frekan \| Histiocytosis selil Langerhans frekan \| timè selil jèm malfezan \| Neoplasm solid frekan \| Medulloblastoma frekan \| Neuroblastom frekan \| lenfom ki pa Hodgkin frekan \| Osteosarcoma frekan \| Periferik Primitif Neuroectodermal timè recurrent \| \| Sarkom frekan Tisi mou \| Sarkoma Ewing refraktory \| Glioma refraktoryèl \| Hepatoblastom refraktory \| Listihans refraktè selil istyositoz \| timè selil jèm malfezan refraktory \| Malfektan neyoplazm solid \| Mediloblastom refraktèr \| refraktèr neroblastom refraktèr refraktèr ... ctory Periferik Primitif Neuroectodermal Timè \| Refractory Primè Sant nève sistèm neoplasm \| Refractory Timoun rabdoid \| Refractory Rabdomyosarcoma \| Timoun rabdoid \| Etap III Osteosarcoma AJCC v7 \| Etap III Tisi mou Sarcoma AJCC v7 \| Etap IV Stomaj \| Etap IVA Osteosarcoma AJCC v7 \| Etap IVB Osteosarcoma AJCC v7 \| Timè Wilms	24 jiyè 2017	Faz 2