Deskripsyon

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) se yon prodrog aktif oral nan Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate gen efè antikoagulan epi li itilize pou prevansyon venousthromboembolism ak konjesyon serebral akòz fibrilasyon atrial.

Jan nou koumanse

Deskripsyon: IC50 Valè: 4.5nM (Ki);10nM (agrégation plakèt tronbin-induced) [1] Dabigatran se yon revèsib ak selektif, inibitè tronbin dirèk (DTI) sibi devlopman klinik avanse kòm prodrog aktif oralman li yo, dabigatran etexilate.an vitro: Dabigatran selektivman ak revèsib inibi tronbin imen (Ki: 4.5 nM) osi byen ke tronbin-induit agrégation plakèt (IC (50): 10 nM), pandan y ap montre pa gen okenn efè inhibition sou lòt ajan ki eksitan plakèt. Jenerasyon tronbin nan plakèt -poor Plasma (PPP), mezire kòm potansyèl tronbin andojèn (ETP) te inibit konsantrasyon-depandans (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran demontre efè anticoagulant depandan konsantrasyon nan divès espès nan vitro, double tan an tronboplastin pasyèl aktive (aPTT), tan prothrombin (PT) ak tan ecarin kayo (ECT) nan PPP imen nan konsantrasyon nan 0.23, 0.83 ak 0.18 microM, respektivman. 1].an vivo: Dabigatran pwolonje dòz aPTT-depandan apre administrasyon nan venn nan rat (0.3, 1 ak 3 mg / kg) ak makak rhesus (0.15, 0.3 ak 0.6 mg / kg).Yo te obsève efè antikoagulan ki depann de dòz ak tan ak dabigatran etexilate ki te administre oralman nan rat konsyan (10, 20 ak 50 mg / kg) oswa makak rhesus (1, 2.5 oswa 5 mg / kg), ak efè maksimòm obsève ant 30 ak 120. min apre administrasyon, respektivman [1].Pasyan ki te trete ak dabigatran etexilate te fè eksperyans mwens kou ischemik (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ak mwens konbine emoraji entrakranyen ak konjesyon serebral emorajik (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin [pasyan] 1002).Esè klinik: Yon Evalyasyon Farmakokinetik ak Farmakodinamik Dabigatran Etexilate Oral nan Pasyan Emodyaliz.Faz 1

Depo

Esè klinik

Estrikti chimik