Jan nou koumanse

Apixaban se yon inhibitor trè selektif ak revèsib nan Faktè Xa ak valè Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM nan imen ak lapen, respektivman [1].

Faktè X, ke yo rele tou eponim Stuart-Prower faktè, se yon anzim nan kaskad koagulasyon an. Faktè X aktive, pa idroliz, nan faktè Xa pa tou de faktè IX. Faktè Xa se fòm aktive nan koagulasyon factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa te kapab ofri yon lòt metòd pou anticoagulation. Inibitè Xa dirèk yo se anticoagulant popilè [2].

In vitro: Apixabanhas te montre yon wo degre de puisans, selektivite, ak efikasite sou Faktè Xa ak Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM pou Faktè Imèn Xa ak Faktè Xa lapen, respektivman [1]. Apixaban pwolonje tan yo kayo nan plasma nòmal imen ak konsantrasyon yo (EC2x) nan 3.6, 0.37, 7.4 ak 0.4 μM, ki oblije respektivman double tan an prothrombin (PT), modifye tan prothrombin (mPT), aktive tan pasyèl tronboplastin ( APTT) ak HepTest. Anplis, Apixaban te montre pi gwo puisans nan plasma imen ak lapen, men mwens puisans nan plasma rat ak chen nan tou de analiz PT ak APTT [3].

Nan vivo: Apixaban montre famakokinetik ekselan ak clearance ki ba anpil (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ak volim distribisyon ki ba (Vdss: 0.2 L / kg) nan chen an. Anplis, Apixaban te montre tou yon mwatye lavi modere ak T1/2 nan 5.8 èdtan ak bon byodisponibilite oral (F: 58%) [1]. Nan tronboz arteriovenous-shunt (AVST), tronboz venn (VT) ak elèktrikman medyatè carotid atè tronboz (ECAT) modèl lapen, Apixaban te pwodwi efè antithrombotic ak EC50 nan 270 nM, 110 nM ak 70 nM nan yon fason ki depann de dòz [3]. ]. Apixaban siyifikativman anpeche aktivite faktè Xa ak yon IC50 nan 0.22 μM nan lapen ex vivo [4]. Nan chenpanze, Apixaban te montre tou ti volim distribisyon (Vdss: 0.17 L kg-1), clearance sistemik ki ba (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ak bon byodisponibilite oral (F: 59%) [5].

Referans:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Dekouvèt 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] piridin-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), yon trè pisan, selektif, efikas, ak oralman. inibitè byodisponib nan faktè koagulasyon san Xa [J]. Journal of chimi medsin, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors kòm Anticoagulant [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, yon inibitè Xa oral, dirèk ak trè selektif: etid an vitro, antitronbotik ak antiemostatik [J]. Jounal tronboz ak emostaz, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolis, pharmacokinetics ak farmakodinamik nan faktè Xa inibitè apixaban nan lapen [J]. Jounal tronboz ak tronboliz, 2010, 29 (1): 70-80.
Li K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Famakokinetik preklinik ak farmakodinamik apixaban, yon faktè ki pisan ak selektif Xa inhibitor [J]. Jounal Ewopeyen an nan metabolis dwòg ak pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban se yon inhibitor trè selektif ak revèsib nan Faktè Xa ak valè Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM nan imen ak lapen, respektivman [1].

Faktè X, ke yo rele tou eponim Stuart-Prower faktè, se yon anzim nan kaskad koagulasyon an. Faktè X aktive, pa idroliz, nan faktè Xa pa tou de faktè IX. Faktè Xa se fòm aktive nan koagulasyon factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa te kapab ofri yon lòt metòd pou anticoagulation. Inibitè Xa dirèk yo se anticoagulant popilè [2].

In vitro: Apixabanhas te montre yon wo degre de puisans, selektivite, ak efikasite sou Faktè Xa ak Ki nan 0.08 nM ak 0.17 nM pou Faktè Imèn Xa ak Faktè Xa lapen, respektivman [1]. Apixaban pwolonje tan yo kayo nan plasma nòmal imen ak konsantrasyon yo (EC2x) nan 3.6, 0.37, 7.4 ak 0.4 μM, ki oblije respektivman double tan an prothrombin (PT), modifye tan prothrombin (mPT), aktive tan pasyèl tronboplastin ( APTT) ak HepTest. Anplis, Apixaban te montre pi gwo puisans nan plasma imen ak lapen, men mwens puisans nan plasma rat ak chen nan tou de analiz PT ak APTT [3].

Nan vivo: Apixaban montre famakokinetik ekselan ak clearance ki ba anpil (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ak volim distribisyon ki ba (Vdss: 0.2 L / kg) nan chen an. Anplis, Apixaban te montre tou yon mwatye lavi modere ak T1/2 nan 5.8 èdtan ak bon byodisponibilite oral (F: 58%) [1]. Nan tronboz arteriovenous-shunt (AVST), tronboz venn (VT) ak elèktrikman medyatè carotid atè tronboz (ECAT) modèl lapen, Apixaban te pwodwi efè antithrombotic ak EC50 nan 270 nM, 110 nM ak 70 nM nan yon fason ki depann de dòz [3]. ]. Apixaban siyifikativman anpeche aktivite faktè Xa ak yon IC50 nan 0.22 μM nan lapen ex vivo [4]. Nan chenpanze, Apixaban te montre tou ti volim distribisyon (Vdss: 0.17 L kg-1), clearance sistemik ki ba (Cl: 0.018 L kg-1h-1), ak bon byodisponibilite oral (F: 59%) [5].

Referans:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Dekouvèt 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] piridin-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), yon trè pisan, selektif, efikas, ak oralman. inibitè byodisponib nan faktè koagulasyon san Xa [J]. Journal of chimi medsin, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors kòm Anticoagulant [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, yon inibitè Xa oral, dirèk ak trè selektif: etid an vitro, antitronbotik ak antiemostatik [J]. Jounal tronboz ak emostaz, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolis, pharmacokinetics ak farmakodinamik nan faktè Xa inibitè apixaban nan lapen [J]. Jounal tronboz ak tronboliz, 2010, 29 (1): 70-80.
Li K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Famakokinetik preklinik ak farmakodinamik apixaban, yon faktè ki pisan ak selektif Xa inhibitor [J]. Jounal Ewopeyen an nan metabolis dwòg ak pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Estrikti chimik