Jan nou koumanse

Ticagrelor se yon nouvo antagonis reseptè P2Y12 [1].

Yo te rapòte ke Ticagrelor anpeche efè prothrombotic ADP sou plakèt la kont reseptè P2Y12 la. Ticagrelor te montre anpèchman konplè aggregasyon plakèt ex vivo. Anplis de sa, Ticagrelor te sijere yon anpèchman dòz-depandan nan agrégation plakèt nan moun. Apa de sa yo, Ticagrelor te demontre tou yon antagonis oral, aktivman, revèsibl obligatwa. Kontrèman ak lòt inhibiteurs, Ticagrelor te rapòte tou pou anpeche reseptè P2Y12 san transfòmasyon metabolik. Anplis de sa, Ticagrelor se premye ajan anti-plakèt thienopyridine ak sitou metabolize pa CYP3A4 ak CYP2C19 [1][2].

Referans:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Evalyasyon an vitro nan entèraksyon potansyèl dwòg-dwòg ak ticagrelor: fenotip reyaksyon cytochrome P450, anpèchman, endiksyon, ak sinetik diferans. Dwòg Metab Dispos. 2011 Apr;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Dispozisyon ak metabolis ticagrelor, yon roman antagonist reseptè P2Y12, nan sourit, rat, ak marmosets. Dwòg Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1555-67. doi: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011 13 jen.

Deskripsyon

Ticagrelor (AZD6140) se yon antagonist reseptè P2Y12 oral revèsib pou tretman agrégation plakèt.

In vitro

Ticagrelor ankouraje yon pi gwo anpèchman adenosine 5′-difosfat (ADP)–pwovoke lage Ca2+ nan plakèt ished vs lòt antagonis P2Y12R. Efè adisyonèl sa a nan ticagrelor pi lwen pase antagonism P2Y12R se an pati kòm yon konsekans ticagrelor anpèchman transpòtè nukleozid ekilib 1 (ENT1) sou plakèt, ki mennen nan akimilasyon adenozin ekstraselilè ak aktivasyon Gs-makonnen reseptè adenosine A2A [1]. Selil B16-F10 yo montre diminye entèraksyon ak plakèt ki soti nan sourit ki te trete ak ticagrelor konpare ak sourit ki te trete ak saline [2].

Nan modèl B16-F10 melanom nan venn ak metastaz intrasplenic, sourit trete ak yon dòz klinik ticagrelor (10 mg / kg) montre rediksyon ki make nan metastaz nan poumon (84%) ak fwa (86%). Anplis de sa, tretman ticagrelor amelyore siviv konpare ak bèt ki trete saline. Yon efè menm jan an obsève nan yon modèl kansè nan tete 4T1, ak rediksyon nan poumon (55%) ak mwèl zo (87%) metastaz apre tretman ticagrelor [2]. Yon sèl administrasyon oral nan ticagrelor (1-10 mg / kg) lakòz efè inhibition ki gen rapò ak dòz sou agrégation plakèt. Ticagrelor, nan dòz ki pi wo a (10 mg / kg) siyifikativman inibit agregasyon plakèt nan 1 èdtan apre dòz la epi yo obsève anpèchman nan pik nan 4 èdtan apre dòz la.

Depo

4°C, pwoteje kont limyè, ki estoke anba nitwojèn

* Nan sòlvan: -80°C, 6 mwa; -20°C, 1 mwa (pwoteje kont limyè, ki estoke anba nitwojèn)

Estrikti chimik