Deskripsyon

Asid obetikolik (INT-747) se yon agonist FXR ki pisan, selektif ak oral aktif ak yon EC50 nan 99 nM.Asid obetikolik gen efè antikoleretik ak anti-enflamasyon.Asid obetikolik tou pwovoke otofaji [1][2][3].

Jan nou koumanse

Asid Obetikolik (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic asid, 6-ECDCA, INT-747) se yon agonist ki pisan ak selektif nan FXR ak valè EC50 nan 99 nM [1].

Farnesoid X reseptè (FXR) se yon reseptè asid nikleyè ki enplike nan omeyostaz asid bile, fibwoz fwa, enflamasyon epatik ak entesten ak maladi kadyovaskilè [2].

Asid Obetikolik se yon agonist FXR ki pisan ak selektif ak aktivite antikoleretik [1].Asid Obeticholic se yon derive asid bilyè semisentetik ak ligan FXR ki pisan.Nan rat cholestasis estwojèn pwovoke, 6-ECDCA pwoteje kont kolestaz pwovoke pa 17α-ethynylestradiol (E217α) [2].Nan modèl rat tansyon wo pòtal siwotik (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reaktive chemen an siyal FXR en ak redwi presyon pòtal lè yo bese rezistans total vaskilè entrahepatic (IHVR) san ipotansyon sistemik danjere.Efè sa a te asosye ak yon aktivite eNOS ogmante [3].Nan modèl rat Dahl nan tansyon wo sansib sèl ak rezistans ensilin (IR), rejim alimantè ki wo sèl (HS) ogmante siyifikativman tansyon sistemik ak tisi downregulated ekspresyon DDAH.INT-747 amelyore sansiblite ensilin ak anpeche diminisyon ekspresyon DDAH [4].

Referans:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.6alpha-ethyl-chenodeoxycholic asid (6-ECDCA), yon agonist FXR ki pisan ak selektif doue ak aktivite anticholestatic.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Efè pwoteksyon nan 6-etil chenodeoxycholic asid, yon farnesoid X ligand reseptè, nan cholestasis estwojèn-induit.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.Asid obetikolik, yon agonist reseptè X farnesoid, amelyore tansyon wo pòtal pa de chemen diferan nan rat siwotik.Epatoloji, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR agonist INT-747 ogmante ekspresyon DDAH ak amelyore sansiblite ensilin nan rat Dahl ki gen anpil sèl.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Sitasyon pwodwi

• 1. Selina Costa."Kakterize yon ligand roman pou Farnesoid X reseptè a lè l sèvi avèk Zebrafish transjenik."Inivèsite Toronto.Jen-2018.
• 2. Kent, Rebecca."Efè Fenofibrate sou CYP2D6 ak Règleman ANG1 ak RNASE4 pa FXR Agonist Obeticholic Acid."indigo.uic.edu.2017.

Depo

Estrikti chimik

Done Byolojik ki gen rapò

Done Byolojik ki gen rapò