Lachin Obeticholic Asid manifaktirè yo ak founisè

Asid Obetikolik

Deskripsyon kout:

Non API a	Endikasyon	Spesifikasyon	US DMF	Inyon Ewopeyen DMF	KEP
Asid Obetikolik	Kolangit bilyè	Nan kay la

Voye imèl ba nou

Pwodwi detay

Tags pwodwi

DETAY PWODWI

Deskripsyon

Asid Obetikolik (INT-747) se yon agonist FXR ki pisan, selektif ak oral aktif ak yon EC50 nan 99 nM. Asid obetikolik gen efè antikoleretik ak anti-enflamasyon. Asid obetikolik tou pwovoke otofaji [1][2][3].

Jan nou koumanse

Asid Obetikolik (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic asid, 6-ECDCA, INT-747) se yon agonist ki pisan ak selektif nan FXR ak valè EC50 nan 99 nM [1].

Farnesoid X reseptè a (FXR) se yon reseptè asid bile nikleyè ki enplike nan omeyostaz asid bile, fibwoz fwa, enflamasyon epatik ak entesten ak maladi kadyovaskilè [2].

Asid Obeticholic se yon agonist FXR ki pisan ak selektif ak aktivite antikoleretik [1]. Asid Obetikolik se yon derive semisentetik asid bil ak pisan ligand FXR. Nan rat cholestasis estwojèn pwovoke, 6-ECDCA pwoteje kont kolestaz pwovoke pa 17α-ethynylestradiol (E217α) [2]. Nan modèl rat tansyon wo pòtal siwotik (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reaktive chemen an siyal FXR en ak redwi presyon pòtal pa bese rezistans total vaskilè entrahepatic (IHVR) san ipotansyon sistemik danjere. Efè sa a te asosye ak yon aktivite eNOS ogmante [3]. Nan modèl rat Dahl nan tansyon wo sansib sèl ak rezistans ensilin (IR), rejim alimantè ki wo sèl (HS) ogmante siyifikativman tansyon sistemik ak tisi downregulated ekspresyon DDAH. INT-747 amelyore sansiblite ensilin ak anpeche diminisyon ekspresyon DDAH [4].

Referans:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic asid (6-ECDCA), yon agonist FXR ki pisan ak selektif doue ak aktivite anticholestatic. J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Efè pwoteksyon nan 6-etil chenodeoxycholic asid, yon farnesoid X ligand reseptè, nan cholestasis estwojèn-induit. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Asid obetikolik, yon agonist reseptè X farnesoid, amelyore tansyon wo pòtal pa de chemen diferan nan rat siwotik. Epatoloji, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 ogmante ekspresyon DDAH ak amelyore sansiblite ensilin nan rat Dahl ki gen anpil sèl. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Sitasyon pwodwi

1. Selina Costa. "Kakterize yon Ligand Novel pou Farnesoid X Reseptè lè l sèvi avèk Zebrafish transjenik." Inivèsite Toronto. Jen-2018.
2. Kent, Rebecca. "Efè Fenofibrate sou CYP2D6 ak Règleman ANG1 ak RNASE4 pa FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.

Depo