Nirmatrelvir se yon inibitè nan proteaz prensipal SARS-CoV-2 (Mpro), ki rele tou 3C-like protease (3CLpro) oswa nsp5 proteaz. Anpèchman SARS-CoV-2 Mpro rann li enkapab pou trete précurseurs polyprotein yo, pou anpeche replikasyon viral.

Nirmatrelvir inibit aktivite recombinant SARS-CoV-2 Mpro nan yon tès byochimik nan konsantrasyon ki ka reyalize nan vivo. Nirmatrelvir te jwenn li dirèkteman nan sit aktif SARS-CoV-2 Mpro pa kristalografi radyografi.

Ritonavir se yon inibitè pwoteaz VIH-1 men li pa aktif kont SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir inibit metabolis CYP3A-medyatè nirmatrelvir, sa ki lakòz ogmante konsantrasyon plasma nirmatrelvir.

Medikaman sa a rekòmande. FDA te akòde li yon otorizasyon pou itilize ijans pou tretman maladi kowonaviris modere a modere (COVID-19) nan granmoun ak pasyan pedyatrik (12 zan ak plis ki peze omwen 40 kilogram oswa apeprè 88 liv) ak rezilta pozitif tès SARS-CoV-2 dirèk, epi ki gen gwo risk pou pwogresyon nan COVID-19 grav, ki gen ladan entène lopital oswa lanmò. Nirmatrelvir/ritonavir ta dwe inisye pi vit posib apre dyagnostik COVID-19 ak nan senk jou apre sentòm aparisyon.

Rekòmandasyon yo baze sou EPIC-HR, yon esè kontwòl klinik owaza Faz 2/3 ki evalye efikasite nirmaltrelivir/ritonavir kont plasebo nan rediksyon entène lopital ak oswa lanmò jiska jou 28. Itilizasyon nirmaltrelivir/ritonavir nan lespas 5 jou apre sentòm kòmanse nan moun ki gen risk pou pwogresyon nan maladi grav redwi risk relatif entène lopital oswa lanmò nan 28 jou pa 88%.