Deskripsyon

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), ki gen ladan Valsartan (yon ARB) ak Sacubitril (AHU377) nan rapò molè 1: 1, se yon premye nan klas, oral byodisponib, ak doub-aji anjyotansin reseptè-neprilysin (ARN) inibitè pou tansyon wo. ak ensifizans kadyak [1][2][3]. LCZ696 amelyore kardyopati dyabetik pa anpeche enflamasyon, estrès oksidatif ak apoptoz.

Jan nou koumanse

LCZ696 se yon premye nan klas ARNi (angiotansin reseptè neprilysin inibitè) ki gen ladann moeties anionik nan AR valsartan ak neprilysin inhibiteur prodrog AHU377 (rapò 1: 1) pou ensifizans kadyak ak tansyon wo.

Reseptè anjyotansin yo se reseptè G-pwoteyin ki makonnen. Yo medyatè kadyovaskilè ak lòt efè anjyotansin II ki se yon peptide byoaktif nan sistèm renin-anjyotansin. Neprilysin se yon endopeptidase net ki degrade peptides vazoaktif andojèn tankou peptides natriuretic. Anpèchman nan neprilysin ogmante konsantrasyon nan peptides natriuretic ki kontribye nan pwoteksyon kadyak, vaskilè ak ren. [1]

Nan rat Sprague-Dawley, administrasyon oral nan LCZ696 te mennen nan yon ogmantasyon depandan dòz nan iminoreaktivite nan peptide natriuretic atrial ki soti nan anpèchman neprilysin. Nan rat ipèrtansif doub transjenik, LCZ696 te lakòz yon rediksyon dòz-depandan ak soutni nan presyon atè vle di. Yon patisipan ki an sante, yon etid owaza, doub-avèg, ki kontwole plasebo te konfime ke LCZ696 te bay anpèchman neprilysin konkouran ak blokaj reseptè AT1. LCZ696 te an sekirite ak byen tolere nan imen. [2] [3]

Referans:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Anjyotansin-neprilysin anpèchman kont enalapril nan ensifizans kadyak. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmakokinetik ak farmakodinamik LCZ696, yon nouvo inibitè reseptè-neprilysin anjyotansin (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Anjyotansin reseptè-neprilysin anpèchman ak LCZ696: yon apwòch roman pou tretman ensifizans kadyak, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Depo

Estrikti chimik