Jan nou koumanse

Atorvastatin Kalsyòm se yon inibitè ki pisan nan HMG-CoA reduktaz ak valè IC50 nan 150 nM [1].
HMG-CoA reduktaz se anzim kle nan chemen mevalonate ki pwodui kolestewòl. HMG-CoA se anzim ki limite pousantaj e li enpòtan pou bese nivo kolestewòl nan san an. HMG-CoA reduktaz sitiye nan retikul andoplasmik la epi li gen uit domèn transmembran. Inibitè yo nan HMG-CoA reduktaz ka pwovoke ekspresyon reseptè LDL (lipoprotein dansite ba) nan fwa a. Li mennen nan ogmante nivo katabolism nan plasma LDL ak diminye konsantrasyon nan kolestewòl plasma ki se yon detèminan enpòtan nan ateroskleroz. HMG-CoA reduktaz jwe yon wòl enpòtan nan sentèz kolestewòl. HMG-CoA se yon sèl sib pou dwòg ki bese kolestewòl. HMG-CoA reduktaz se tou yon anzim enpòtan pou devlopman. Aktivite HMG-CoA reduktaz gen rapò ak defo migrasyon selil jèm yo. Anpèchman nan aktivite li yo ka mennen nan emoraji nan serebral [1].
Atorvastatin se yon inhibitor HMG-CoA reduktaz ak valè IC50 nan 154 nM. Li efikas nan trete sèten dislipidemi ak hypercholesterolemia [1]. Tretman atorvastatin nan 40 mg diminye kolestewòl total de 40% apre 40 jou.[1] Yo itilize li tou pou trete pasyan kowonè oswa konjesyon serebral ki gen nivo kolestewòl nòmal.[2] Atorvastatin tou diminye afèz lipoprotein ki ba dansite nan pasyan yo lè li pwovoke ekspresyon LDL-reseptè yo.
Li metabolize nan plizyè metabolit ki enpòtan pou efè aksyon terapetik pa CYP3A4 (sitokrom P450 3A4).[3]
Referans:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Alontèm efikasite ak sekirite atorvastatin nan tretman tip III grav ak dislipidemi konbine. Kè 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevansyon nan evènman kowonè ak konjesyon serebral ak atorvastatin nan pasyan ipètansif ki gen mwayèn oswa pi ba pase -mwayèn konsantrasyon kolestewòl, nan Anglo-Scandinavian Kadyak Outcomes Trial--Lipid Lowering Bra (ASCOT-LLA): yon esè kontwole owaza miltisant. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Famakokinetik klinik atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Estrikti chimik