Deskripsyon

Bictegravir se yon nouvo inibitè ki pisan nan entegraz VIH-1 ak yon IC50 nan 7.5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) anpeche aktivite transfè strand la ak yon IC50 7.5± 0.3 nM. Parapò ak anpèchman aktivite transfè strand li yo, Bictegravir se yon inibitè ki pi fèb nan 3.′-pwosesis aktivite VIH-1 IN, ak yon IC50 nan 241±51 nM. Bictegravir amelyore akimilasyon 2-LTR sèk ~ 5-pliye parapò ak kontwòl mock-trete a ak diminye kantite pwodwi entegrasyon natif natal nan selil ki enfekte pa 100-pliye. Bictegravir pisan anpeche replikasyon VIH-1 nan tou de selil MT-2 ak MT-4 ak EC50s nan 1.5 ak 2.4 nM, respektivman. Bictegravir montre efè antiviral pisan nan tou de lenfosit CD4 + T prensipal yo ak makrofaj ki sòti nan monosit, ak EC50s de 1.5.±0.3 nM ak 6.6±4.1 nM, respektivman, ki konparab ak valè yo jwenn nan liy T-selil [1].

MCE pa te konfime poukont yo jistès metòd sa yo. Yo se pou referans sèlman.

Estrikti chimik